盐酸西替利嗪滴剂

【药品名称】

通用名称:盐酸西替利嗪滴剂

【成份】

本品主要成份为盐酸西替利嗪·其化学名称为:(RS)-2[2[4-对氯苯基苄基]-1-派嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。

分子式:C21H25ClN2O3.2HCl分子量:461.8

本品为无色或微黄色澄清液体。

季节性过敏性鼻炎常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎以及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

【规格】

10m:0.1g。

【用法用量】

口服。滴剂使用时，打开瓶盖，然后瓶口垂直向下，药液即会滴出。

本品口服滴剂换算:

28滴(1ml)=10mg

14滴(0.5ml)=5mg

7滴(0.25ml)=2.5mg

成年人及6岁以上儿童:在大多数正常情况下，推荐剂量为每日1m(10mg，约28滴)，一次口服。若病人对不良反应敏感·可每日早晚两次服用，每次0.5m(5mg约14滴)。从本品治疗适应症来看"建议可在晚餐期间用少量液体送服此药。

6岁儿童:每天一次0.5m(5mg约14滴)或早上和晚上各服用0.25m(2.5mg约7滴)。 -2岁儿童:建议早上和晚上各服用0.25m(2.5mg约7滴)

1岁以下儿童：虽然有6个月以上到1岁婴儿服用西替利嗪的临床数据，但相关评估尚未完全结束，如需使用，请遵医嘱，谨慎使用。

推荐成年人和2岁以上儿童使用。

老年患者:肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。肾功能损伤的老年患者，参见肾功能损坏患者的推荐剂量。肾功能损坏的患者:中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。请菜用下列公式和图表，参考病人的血清肌酐(mg/d)计算:

肌酐清除率=[140-年龄(岁)]体重(kg)/72x血清肌酐(mg/d)

女性患者按计算结果再乘以0.85。

病人肾功能状态	肌酐清除率(m/mn)	剂量和服药次数
正常	≥80	每日一次1ml(10mg)
轻度肾功能不全	50-79	每日一次:1m(10mg)
中度肾功能不全	30-49	每日一次:0.5ml(5mg)
严重肾功能不全	<30	每次0.5m(5mg)隔日一次
肾病晚期一采用透析疗法的患者	<10	禁忌

对于肾功能损害的儿童患者，剂量的调整还需要考虑儿童的肝清除率和体重。

【不良反应】

肝功能不全患者:肾功能正常的患者，无需调整给药剂量。

偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。如头痛，头晕，嗜睡，激动不安，口干，腹部不适。在测定精神运动功能的客观试验中本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。

与第一代H1受体拮抗剂相比西替利嗪进入中枢神经系统的能力更引。临床研究表明，使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应，包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍 头晕和头痛。在某些病例中，也有中枢神经系统 兴奋的报告。

尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱活性，但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告个别患者出现肝功能受损现象，并伴有肝酶水平和胆红素水平升高通常常在停药后，肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。来自原研产品临床研究的安全性数据：

下列安全性数据源自原研产品临床研究。这项临床研究中，将西替利嗪 3260列) (按推荐剂量服用，10毫克/日)与 安慰莉或其他抗组胺药进行比较，观察到下列发生率至少为1%的副作用:嗜睡(9.63%)头痛(7.42%)头号110%广、咽炎(129%)口(209%恶心(107%)腹痛(0.98%)、疲劳(1.63%在针对儿童(6个月至12岁)的安慰剂对照的原研产品临床研究中观察到西替利嗪(1656例)有下列不良反应:嗜睡(1.8%)、鼻炎(1.4%)、腹泻(1.0%)、疲劳(1.0%)。来自原研产品上市后研究的安全性数据(PMS)除了临床试验期间报告列出的不良反应，还有以下原研产品上市后报告的不良反应。根据MedDRA系统器官分类并按基于上市后报告估算的频率描述不良事件频率定义如下:十分常见≥1/10)常见(≥1/100-<1/10);偶见(≥1/1,000-<1/100);罕见(≥1/10,000 -<1/1,000);十分罕见(<1/10,000);不详(从现有数据中无法估算)。

心脏症状:

罕见:心动过速

血液及淋巴症状

十分罕见:血小板减少

神经系统症状:

偶见:感觉异常

罕见:惊厥

十分罕见:味觉障碍，运动障碍，肌张力障碍，晕厥，震颤

不详:耳聋，遗忘，记忆障碍

眼部症状:

十分罕见:视力调节障碍，视力模糊，眼球旋动

不详:血管炎

耳及迷路症状

不详:眩晕

胃肠症状

偶见:腹泻

肾脏及泌尿系统症状

十分罕见:排尿困难，遗尿

不详:尿潴留

皮肤及皮下组织症状:

偶见:瘙痒症，皮疹

罕见:荨麻疹

十分罕见:血管神经性水肿，固定性药疹

全身症状以及用药部位症状:

偶见:无力，不适

罕见:水肿

免疫系统症状

罕见:超敏反应

十分罕见:过敏性休克

肝胆症状:

罕见:肝功能异常(转氨酶、碱性磷酸酶、v-GT和胆红素升高)

新陈代谢和营养失调:

不详:食欲增加

精神症状:

偶见:激越

罕见:攻击性，意识错乱，抑郁，幻觉，失眠

十分罕见:抽动

不详:自杀观念

实验室检查:

罕见:体重增加

【禁忌】

1本品成份、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者禁用。

2.严重肾功能损害(肌酐清除率低于10mL/min)患者禁用。

【注意事项】

1.痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。

2.因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有尿潴留易感因素(例如脊髓损害、前列腺肥大)的患慎用。

3.抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药3天。

4.酒后避免使用:在治疗剂量下，本品不会强化酒精作用(血液酒精浓度每公升0.8克)，但是必须小心。

5.司机、操作机器或高空作业人员慎用:对健康志愿者的试验表明，每日服用20或25mg本品可能影响人的机敏性和反应时间。少数情况下服用10mg本品会导致机敏性降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物致畸试验显示无任何致畸影响，但是为了预防，盐酸西替利嗪不应该给怀孕初期至三个月的孕妇服用，同样也不应该给哺乳期妇女服用。

【儿童用药】

见【用法用量】项。

【老年用药】

肾功能正常的老年患者参见【用法用量】项成年人用法与用量。

肾功能不全的老年患者参见 【用法用量】项肾功能不全患者用法与用量。

【药物相互作用】

至今尚未有与其他药物相互作用的报导，但同时服用镇静剂(安眠药)时要小心。

【药物过量】

药物过量的症状，在成人司表现为嗜睡，儿童可表现为激动。一次口服5m(50mg)能引起嗜睡作用。到目前为止，尚无特别的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快进行胃肠灌洗。除进行一般急救支持性治疗外，还必须定时监测所有的生命体征。

【药理毒理】

药理作用:本品为服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱或抗5-羟色胺作用。中枢作用较小。

遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性:小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时，均未见致畸作用。但自前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在标孕期间服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算，约相当李成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagie犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。

致癌性:大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加:剂量4mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或儿童临床推荐最大日剂量)时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。室温15-25℃)

【贮藏】

请置手儿童不易触及之处。

【包装】

玻璃瓶装10m/瓶/盒、20m/瓶/盒、30m/瓶/盒。

【有效期】

36个月。

【医药产品注册证号】

JX20170375(1)10m/瓶/盒:HC20181013;(2)20m/瓶/盒，30ml/瓶/盒:HC20181014。

【生产企业】

澳美制药厂